Met form in 단독요법으로 당화혈색소를 약 1-2% 감소시킨다.복용법으로 처음에는 위장관의 부작용을 줄이기 위해 500mg을 하루에 1, 2회 혹은 850mg을 하루에 1회 식사와 함께 투여한다. 5-7일 후 증량하여 850mg이나 X)mg을 일일 회식 전 투여한다. 소화관의 부작용이 나타나면 감량하여 재투여하고 경과를 관찰한다. 적정한 용량은 1일 1, CXXlmg회 투여하는 것이지만, 1일 2,500mg까지 증량하면 가장 큰 효과가 나타날 수 있다.
Metformin의 부작용은 복부 팽만과 소화관 장애, 설사 등이지만 서방의 제재를 사용하면 이러한 부작용이 줄어든다. 또 처음에는 적은 양으로 식사와 함께 복용하기 시작해 목표혈당에 도달할 때까지 매 1~주마다 500mg씩 증량하는 방법을 사용할 수 있다. 그 밖에 유산증은 매우 드물게 발생하지만(10만 명당 명) 치명적일 수 있는 합병증이다. 특히 노인에서 신장기능이 저하되어 있을 경우 익로물이 체내에 축적되어 일어날 수 있으므로 만성신장질환을 동반하는 당뇨병 환자에게 주의가 필요하다. Metformin은 크레아티닌 청소율(Cr Cl)이 30Llmin 이하인 경우에는 사용금지이며 CrC10145mL/min 이하에서는 새로 시작해서는 안되며 특별한 문제없이 사용해온 환자도 CrCl이 45mL/min 이하에서는 신중하게 용량을 줄여야 한다.
또 심각한 간질환, 울혈성 심부전, 심각한 저산소증 환자들에게도 금기사항이다. Metformin은 수술 시나 정맥 조영제를 투여 받은 후 48시간까지 복용해서는 안 되며, 투약 시 vitamin B12 수치가 30% 정도 낮아질 수 있으므로 주의해야 한다.
일반적으로 metformin 복용 환자의 16% 정도가 비타민 B1의 흡수 장애로 인한 비타민 B12 결핍이 있을 수 있다. 그러므로 장기간 metformin 치료를 받은 환자 또는 빈혈, 말초신경병증이 있는 환자에서는 비타민 B12 수치의 주기적인 측정이 필요하다.